NEJM里程碑:KRAS G12C获得性耐药突变图谱出炉,揭示KRAS抑制剂开发新挑战
KRAS基因突变在癌症中十分常见,其中,KRAS G12C 突变发生在大约 13% 的非小细胞肺癌(NSCLC)和 3% 的结直肠癌中。 在众多KRAS G12C靶向药物中,安进sotorasib(AMG 510)的NSCLC适应证已于今年5月获FDA批准上市,另一款KRAS G12C抑制剂adaGrasib(MRTX849)在临床应用中的表现也很出色,目前
Protein & Cell:绘制出灵长类海马衰老的单细胞转录组图谱
海马体作为脑的重要组成部分,在学习和记忆中发挥重要作用。随着年龄增长,海马功能逐渐退化,导致认知功能的减退以及多种人类神经退行性疾病发生。由于海马结构复杂,细胞组成具有高度异质性,传统研究技术难以精确揭示海马衰老过程中不同细胞类型的衰老规律及分子调控网络。此外,由于伦理及样本来源的限制,不同年龄阶段的健康人类海马组织很难获取,这在一定
Pharmacol Rev:解锁G-四联体作为抗病毒靶点
近日,克尔曼医科大学的研究者在Pharmacol Rev杂志上发表了题为"UnlockinG G-Quadruplexes as Antiviral TarGets"的文章。富含鸟嘌呤的DNA和RNA序列可以折叠成称为G-四链体(G4S)的非规范核酸结构。自从发现这些结构可以作为结合特定配体的支架以来,G4S引起了越来越多科学家的关注。G4结构在病毒复制、转
Nature Communications:G蛋白偶联受体磷酸化编码机制研究获进展
中国科学院生物物理研究所研究员王江云课题组、山东大学基础医学院教授于晓团队与孙金鹏团队,与北京大学教授金长文团队合作,在Nature Communications上在线发表了研究论文Structural studies of phosphorylation-dependent interactions between the V2R recept
G蛋白偶联受体突变:机制、病理生理学和潜在治疗途径
2021年5月12日讯/生物谷BIOON/---德国鲁道夫·舍恩海默生物化学、分子生物化学研究所Torsten SchöneberG和Ines Liebscher在PharmacoloGicalReviews杂志上发表了题为“Mutations in G Protein–Coupled Receptors:Mechanisms, Pathophys
Redox BioloGy:G蛋白β5-atm复合物驱动扑热息痛肝毒性
2021年5月10日讯/生物谷BIOON/---印度桑贾伊·甘地医学研究生院在“RedoxBioloGy”杂志发表了题为G Protein β5-ATM complexes driveacetaminophen-induced hepatotoxicity的文章。G蛋白β5-atm复合物驱动扑热息痛肝毒性。该研究为Gβ5在肝脏中的新的、非G蛋白依赖的作用提供
病毒G蛋白偶联受体:疱疹病毒相关疾病的有吸引力的靶点
2021年5月12日讯/生物谷BIOON/--- 布鲁塞尔维里大学研究者在PharmacoloGicalReviews杂志上发表了题为“Viral G Protein–Coupled Receptors: AttractiveTarGets for Herpesvirus-Associated Diseases”的文章。病毒G蛋白偶联受体:疱疹病毒相关疾病的
礼来新一代KRAS G12C抑制剂:临床前数据亮眼,抗癌活性较AMG 510提高10倍
RAS是人类肿瘤中最先被鉴定出来的致癌基因,也是存在最为广泛的致癌性突变基因之一,发现至今已超过40年,一度被认为是“不可成药”靶点。RAS基因家族目前已知的成员包括KRAS、NRAS和HRAS,其中KRAS突变最为常见,大约占85%。RAS原癌基因编码细胞内鸟嘌呤核苷酸结合蛋白,属于GTPase家族。RAS GTPases通过响应细胞外信号,在结合GTP的